Thuốc tim mạch Losartan 50mg (Hộp 10 vỉ 10 viên nén dài)

Công dụng của Thuốc tim mạch Losartan 50mg (Hộp 10 vỉ 10 viên nén dài)

• Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
• Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu.

Thành phần

• Losartan Kali.............................50 mg
• Tá dược vừa đủ......................... 1 viên
• (Tá dược gồm: Tinh bột mì, lactose, sodium starch glycolate, povidon, magnesi stearat, talc,  
• hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC 6 cps), polyethylen glycol 6000, titan dioxyd)
• Dạng bào chế: Viên nén dài bao phim.

Chỉ định

• Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
• Kalium Losartan được chỉ định để làm giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch, đột vị, nhồi máu cơ tim trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái. Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Ðây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin
• Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu: Kalium Losartan được chỉ định để làm chậm lại quá trình diển tiến của bệnh thận, 

Cách dùng và liều dùng

• Có thể uống Kalium losartan khi đói hay no, uống  một mình hoặc cùng với thức ăn
• Dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Không phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết. 
• Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
• Liều khởi đầu cho người lớn là 50 mg mỗi ngày. Uống mỗi ngày một lần.
• Người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan, liều khởi đầu thấp hơn (25 mg mỗi ngày).
• Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg, uống 1 lần hoặc 2 lần mỗi ngày.
• Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
• Cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan.
• Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
• Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Thận trọng khi dùng thuốc:    

• Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp.
• Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
• Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.

Thời kỳ mang thai:

• Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.

 Thời kỳ cho con bú:

• Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

• Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
• Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan      
• khoảng 18%, không ảnh hưởng dược động học chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
• Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.

Tác dụng không mong muốn

• Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
• Thường gặp, ADR > 1/100
• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
• Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.
• Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.
• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Thần kinh cơ - xương: Ðau lưng, đau chân, đau cơ.
• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm.
• Nội tiết - chuyển hóa: Bệnh gút.
• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
• Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
• Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
• Tai: Ù tai.
• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở.
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
• Hướng dẫn cách xử trí ADR
• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn xảy ra khi dùng thuốc.

Dược lực học

• Losartan, chất đầu tiên của nhóm thuốc chống cao huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) đặc hiệu. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh và là hormon có hoạt tính chủ yếu của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp.
• Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đối kháng chọn lọc trên sự co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc quá trình gắn angiotensin II vào thụ thể AT1.

Dược động học

• Losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 - 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ.
• Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân. Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.

Quá liều và cách xử trí

• Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra.

Cách xử trí:

• Ngừng điều trị với losartan và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
• Nếu có quá liều xảy ra, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. 
• Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi vòng tuần hoàn.