Thuốc Mylan Abacavir Tablets USP 300mg, Chai 60 viên

Thành phần

• Abacavir: 300mg

Công dụng (Chỉ định)

• Abacavir được chỉ định dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị bệnh nhân nhiễm HIV.

Liều dùng

• Abacavir nên được kê đơn bởi bác sỹ có kinh nghiệm điều trị HIV.
• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khuyến cáo là abacavir 600 mg mỗi ngày. Có thể uống mỗi lần 300mg (một viên) hai lần mỗi ngày hoặc uống một lần 600 mg (hai viên).
• Bệnh nhân chuyển sang phác đồ 1 lần/ngày nên uống 300 mg 2 lần/ngày trong ngày hôm trước và chuyển sang viên 600 mg vào buổi sáng tiếp theo. Nếu hay dùng liều duy nhất vào buổi tối, nên uống abacavir sulfat 300mg vào buổi sáng đầu tiên, tiếp theo là 600 mg vào buổi tối. Khi thay đổi ngược lại liệu pháp 2 lần/ngày bệnh nhân phải uống hết thuốc của ngày hôm trước và bắt đầu bằng 300 mg 2 lần/ngày vào buối sáng tiếp theo.
• Trẻ em từ từ 3 tháng đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 8 mg/kg 2 lần/ngày cho tới liều cao nhất là 600 mg/ngày.
• Trẻ em dưới 3 tháng: Những dữ liệu về sử dụng abacavir sulfat ở đối tượng này còn rất hạn chế.
• Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều abacavir ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên tránh dùng abacavir ở người suy thận giai đoạn cuối.
• Suy gan: Abacavir được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Chưa có liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Không có dữ liệu đối với những bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, do vậy không khuyến cáo dùng abacavir ở những bệnh nhân này trừ trường hợp thật sự cần thiết. Nếu bệnh nhân bị suy gan mức độ nhẹ và trung bình thì phải theo dõi thật sát, và nếu có thể thì nên theo dõi nồng độ abacavir trong huyết tương. Chống chỉ định abacavir ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.
• Người già: Không có những dữ liệu về dược động học ở những bệnh nhân trên 65 tuổi.

Cách dùng

• Abacavir nên được chỉ định kê đơn bởi bác sỹ đã có kinh nghiệm điều trị HIV.
• Abacavir sulfat có thể được uống kèm theo thức ăn hoặc không kèm theo thức ăn.
• Có sẵn dạng dung dịch uống dành cho trẻ em và những người không dùng được dạng thuốc viên.

Quá liều

• Những liều đơn abacavir lên tới 1200mg và những liều hằng ngày lên tới 1800mg đã được dùng cho bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng. Không có phản ứng không mong muốn được báo cáo. Hiệu quả của liều cao là chưa rõ ràng. Nếu quá liều thì bệnh nhân phải được theo dõi các dấu hiệu nhiễm độc, và điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn phải được áp dụng khi cần thiết. Chưa rõ liệu abacavir có thể loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay lọc máu hay không.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định dùng Abacavir ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với abacavir hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Chống chỉ định Abacavir ở những bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tần suất các phản ứng bất lợi liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước như sau: rất hay gặp (≥1/100,<1/10); không hay gặp (≥1/1000,<1/100); hiếm (≥1/10000,<1⁄1000); rất hiếm (<1/10000).

Những rối loan dinh dưỡng và chuyển hóa:

• Thường gặp: chán ăn.

Những rối loạn thần kinh trung ương:

• Thường gặp: đau đầu.

Những rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: buồn nôn, nôn, đi ngoài.
• Hiếm gặp: viêm tụy.

Các rối loạn da và mô dưới da:

• Thường gặp: nổi ban (không có triệu chứng hệ thống).
• Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven Johnson hoặc hoại tử da nhiễm độc.

Các rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc:

• Thường gặp: sốt, li bì, mệt mỏi.
• Những trường hợp nhiễm acid lactic có thể tử vong thường gặp ở bệnh nhân gan to và hoại tử gan, đã được báo cáo ở những người sử dụng các chất tương tự nucleosid.
• Loạn dưỡng mỡ và các bất thường chuyên hóa: Điều trị kháng retrovirus kết hợp có liên quan đến sự tái phân bố mỡ cơ thể (loạn dưỡng mỡ) ở các bệnh nhân HIV bao gồm mất mỡ ngoại vi và mỡ dưới da mặt, tăng mỡ bụng và tạng, phì đại vú và tích tụ mỡ sau gáy (gù trâu).
• Điều trị kháng retrovirus kết hợp liên quan tới những rối loạn chuyển hóa như tăng triglycerid máu, tang cholesterol máu, khang insulin, tang duong mau và tang lactat mau.
• Ở những bệnh nhân nhiễm HIV có suy giảm miễn dịch nặng tại thời điểm bắt đầu được điều trị bằng liệu pháp kháng virus kết hợp (CART), một phản ứng viêm không triệu chứng hoặc các nguồn bệnh cơ hội còn lại có thể tăng lên.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Quá mẫn với thuốc: Do phản ứng quá mẫn có thể xảy ra bất kỳ lúc nào, cần theo dõi và thăm khám 2 tuần một lần trong 2 tháng đầu. Ngừng thuốc ngay nếu có triệu chứng quá mẫn hoặc nghi ngờ có quá mẫn và không được dùng lại nếu đã phải ngừng thuốc do quá mẫn (vì lần sau phản ứng quá mẫn sẽ nặng hơn). Cần chú ý đến triệu chứng hay gặp là da nổi mẩn. Nếu bắt buộc phải dùng lại abacavir sau khi ngừng thuốc mà chắc chắn không phải do quá mẫn thì người bệnh phải được điều trị và theo dõi tại bệnh viện có đủ phương tiện cấp cứu hồi sức. Phải thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc độc với da. Hướng dẫn bệnh nhân uống thuốc đều, nhận biết các triệu chứng quá mẫn và thông báo cho thầy thuốc ngay khi bắt đầu dùng lại thuốc hoặc khi có triệu chứng.
• Bị nhiễm acid lactic huyết: Tạm ngừng hoặc ngừng hẳn dùng abacavir nếu thấy men gan tăng nhanh, gan to, toan huyết không rõ nguyên nhân. Chú ý đến các triệu chứng tiêu hóa tưởng như không quan trọng (nôn, buồn nôn, đau bụng, các triệu chứng hô hấp và thần kinh) chức năng gan bị giảm, gan bị nhiễm mỡ, gan to dần hoặc bị nhiễm acid lactic.

Tương tác với các thuốc khác

• Dựa trên kết quả thực nghiệm in vitro và hiểu biết về con đường chuyển hóa chính của abacavir, khả năng tương tác qua trung gian P450 với các thuốc khác liên quan tới abacavir là thấp. P450 không đóng vai trò chính trong chuyển hóa của abacavir và abacavir không ức chế chuyển hóa qua CYP3A4. Abacavir cũng đã được chứng minh in vitro là không ức chế các enzym CYP3A4, CYP2C9 hoặc CYP2D6 với nồng độ liên quan với lâm sàng. Không thấy có cảm ứng chuyền hóa ở gan trong các thử nghiệm lâm sàng. Vì vậy rất ít khả năng abacavir tương tác với các kháng virus ức chế protease và các thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzym P450. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng không có sự tương tác đáng kể về mặt lâm sàng giữa abacavir, zidovudin và lamivudin. Những thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống enzym như rifampicin, phenobarbital và phenytoin có thể làm giảm nhẹ nồng độ của abacavir trong huyết tương đối với UDP-glucuronyl transferases.
• Ethanol: Chuyển hóa của abacavir bị thay đổi khi dùng chung với ethanol kết quả là sự gia tăng AUC của abacavir lên khoảng 41%. Những phát hiện này không quan trọng về mặt lâm sàng. Abacavir không ảnh hưởng đến chuyển hóa của ethanol.
• Methadon: Trong một nghiên cứu về dược động học, dùng chung abacavir 600 mg 2 lần/ngày với methadon làm giảm 35% Cmax và trễ 1 giờ Tmax nhưng AUC không thay đổi. Những thay đổi về được động học của abacavir không có ảnh hưởng đến lâm sàng. Trong nghiên cứu này, abacavir làm tăng độ thanh thải toàn thân trung bình của methadon lên 22%, vì vậy không loại trừ khả năng cảm ứng các enzym chuyển hóa thuốc. Bệnh nhân được điều trị bằng methadon và abacavir nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các triệu chứng cai thuốc cho thấy liều methadon là chưa đủ, đôi khi phải chuẩn lại nồng độ methadon.
• Retinoid: Phức hợp retinoid được thải trừ bằng khử hydro chức rượu (với alcohol dehydrogenase).
• Tương tác với abacavir là có thể nhưng chưa được nghiên cứu.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Phản ứng quá mẫn:

• Trên lâm sàng khoảng 5% bệnh nhân được điều trị bằng abacavir có xuất hiện phản ứng quá mẫn, một vài trường hợp có đe dọa đến tính mạng và dẫn tới tử vong vì vậy phải thận trọng khi sử dụng.
• Những phản ứng quá mẫn được mô tả bởi sự xuất hiện của những triệu chứng liên quan tới nhiều hệ thống cơ quan. Hầu hết tất cả các phản ứng quá mẫn đều có sốt và/hoặc nổi ban.
• Các dấu hiệu và triệu chứng khác có thể bao gồm những dấu hiệu hô hấp và những triệu chứng khó thở, đau họng, ho và những dấu hiệu bất thường trên phim X quang (chủ yếu là thâm nhiễm lan tỏa, có thể khu trú), triệu chứng dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, đi ngoài, hoặc đau bụng, và có thể dẫn tới chẩn đoán nhầm phản ứng quá mẫn với một bệnh hô hấp khác (như viêm phổi, viêm phế quản, viêm hầu họng), hoặc viêm dạ dày ruột. Những dấu hiệu và triệu chứng thường quan sát thấy ở phản ứng quá mẫn có thể bao gồm li bì, mệt mỏi và các triệu chứng cơ xương khớp (đau cơ, hiếm khi tiêu cơ, đau khớp).
• Các triệu chứng do phản ứng quá mẫn sẽ nặng lên nếu tiếp tục dùng thuốc và có thể đe dọa tính mạng. Những triệu chứng này thường biến mất khi ngừng thuốc.
• Những bệnh nhân được chẩn đoán có phản ứng quá mẫn trong quá trình điều trị phải ngừng abacavir ngay lập tức.
• Abacavir không bao giờ được sử dụng lại ở những bệnh nhân trước đó đã phải ngừng điều trị do phản ứng quá mẫn. Dùng lại abacavir sau một phản ứng quá mẫn thúc đẩy sự xuất hiện triệu chứng trong vòng vài giờ. Sự tái phát này thường nặng hơn lần xuất hiện đầu tiên, và có thể đe dọa tính mạng và tử vong.
• Để tránh chậm trễ trong chẩn đoán và giảm thiểu nguy cơ phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, phải ngừng abacavir vĩnh viễn nếu không loại trừ được tình trạng quá mẫn, thậm chí khi các chẩn đoán khác là có thể (bệnh hô hấp, cảm cúm, viêm dạ dày ruột hoặc phản ứng với các thuốc khác).
• Cần thiết phải chăm sóc đặc biệt những bệnh nhân được bắt đầu điều trị bằng abacavir và các thuốc khác đã được gây độc da (như là thuốc ức chế sao chép ngược không phải nucleosid-NNRTIs) bởi vì khó phân biệt phát ban là do những thuốc này hay do những phản ứng quá mẫn với abacavir gây ra.

Điều trị sau khi có sự gián đoạn trong liệu pháp điều trị bằng viên nén abacavir sulfat:

• Nếu quá trình điều trị bằng viên nén abacavir bị gián đoạn vì bất cứ lý do gì và bắt đầu điều trị lại là cần thiết, lý do ngừng thuốc phải được đánh giá xem liệu bệnh nhân có bất cứ triệu chứng nào của phản ứng quá mẫn không. Nếu không thể loại trừ được phản ứng quá mẫn thì không được dùng lại abacavir hoặc bất cứ thuốc nào có chứa abacavir (chẳng hạn như Kivexa, Trizivir).
• Những phản ứng quá mẫn xuất hiện rất nhanh, bao gồm những phản ứng đe dọa tính mạng, đã thấy khi dùng lại viên nén abacavir cho những bệnh nhân mà chỉ có một trong những triệu chứng chủ yếu của quá mẫn (nổi ban trên da, sốt, các triệu chứng dạ dày ruột, hô hấp hoặc các triệu chứng toàn thân như lơ mơ, mệt mỏi) trước khi phải ngừng viên nén abacavir sulfat.
• Triệu chứng đơn độc phổ biến nhất của những phản ứng quá mẫn là nổi ban. Hơn thế nữa rất hiếm có những phản ứng quá mẫn được báo cáo ở những bệnh nhân được dùng lại thuốc, và ở những người không có những triệu chứng của phản ứng quá mẫn trước đó. Trong tất cả các trường hợp, nếu dùng lại abacavir, thì bệnh nhân phải được uống thuốc tại một nơi có sẵn các biện pháp cấp cứu.

Những thông tin cần thiết cho bệnh nhân:

• Bác sĩ kê toa phải đảm bảo rằng bệnh nhân được thông báo đầy đủ những thông tin về phản ứng quá mẫn. Bệnh nhân phải được cảnh báo về khả năng xảy ra phản ứng quá mẫn với abacavir và nó có khả năng đe dọa tính mạng hoặc tử vong.
• Những bệnh nhân có xuất hiện những triệu chứng liên quan đến 1 phản ứng quá mẫn phải.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng viên nén abacavir trong thời kì mang thai. Tính an toàn của abacavir ở phụ nữ có thai chưa được đánh giá. Sự qua nhau thai của abacavir và các chất chuyển hóa trung gian đã được phát hiện ở động vật. Đã thấy độc tính đối với sự phát triển của phôi và bào thai ở chuột cống, nhưng không thấy ở thỏ. Chưa đánh giá được khả năng gây quái thai của abacavir từ những nghiên cứu trên động vật.
• Phụ nữ cho con bú: Abacavir và chất chuyển hóa của nó được tiết ra trong sữa chuột. Người ta cho rằng nó cũng sẽ đi vào trong sữa người, mặc dù điều đó chưa được xác nhận. Chưa có những dữ liệu an toàn khi dùng abacavir cho trẻ dưới 3 tháng tuổi. Khuyến cáo người mẹ không cho con bú khi đang điều trị bằng abacavir. Ngoài ra khuyến cáo rằng người mẹ bị nhiễm HIV thì không cho con bú dù bất cứ lý do gì để tránh lây truyền HIV cho con.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có những nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc tới khả năng vận hành tàu xe và máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.